Vnitr Lek 2025, 71(5):E19-E28

Upadacitinib: Inhibitor JAK pro léčbu revmatoidní artritidy

Daniel Zuzčák, Petra Matalová
Farmakologický ústav LF UP a FN Olomouc

Upadacitinib (UPA), inhibitor JAK, je klasifikován jako tsDMARD, tedy cílený syntetický chorobu modifikující antirevmatický lék. Poprvé byl schválen FDA v srpnu 2019 a Evropskou komisí v prosinci téhož roku. Na rozdíl od monoklonálních protilátek je UPA velmi malá molekula s molekulovou hmotností 380 Da (daltonů), což mu umožňuje preferované perorální podávání. Aktuálně patří mezi přední léky v léčbě revmatoidní artritidy.

Klíčová slova: upadacitinib, revmatoidní artritida, inhibitor JAK.

Upadacitinib: JAK inhibitor for the treatment of rheumatoid arthritis

Upadacitinib (UPA), a JAK inhibitor, is classified as a tsDMARD, a targeted synthetic disease-modifying antirheumatic drug. It was first approved by the FDA in August 2019 and by the European Commission in December of the same year. Unlike monoclonal antibodies, UPA is a very small molecule with a molecular weight of 380 Da (daltons), which makes it preferable for oral administration. It is currently one of the leading drugs in the treatment of rheumatoid arthritis.

Keywords: upadacitinib, rheumatoid arthritis, JAK inhibitor.

Přijato: 29. srpen 2025; Zveřejněno: 18. září 2025  Zobrazit citaci

ACS AIP APA ASA Harvard Chicago Chicago Notes IEEE ISO690 MLA NLM Turabian Vancouver
Zuzčák D, Matalová P. Upadacitinib: Inhibitor JAK pro léčbu revmatoidní artritidy. Vnitr Lek. 2025;71(5):E19-28.
Sdílet...
Stáhnout citaci
  • BibTeX (.bib)
  • Bookends (.ris)
  • EasyBib (.ris)
  • EndNote (.enw)
  • EndNote 8 (.xml)
  • ISI WoS (.isi)
  • Medlars (.medlars)
  • Mendeley (.ris)
  • MODS (.xml)
  • Papers (.ris)
  • RefWorks (.txt)
  • RefManager (.ris)
  • RIS (.ris)
  • MS Word (.xml)
  • Zotero (.ris)
    • Zobrazit celý článek

    Reference

    1. Klener P, Bultas J, Widimský J. Interní lékařství. 6. vyd. Praha: Galén; 2020.
    2. Agashe R, Lippman S, Kurzrock R. JAK: Not Just Another Kinase. Mol Cancer Ther. 2022;???-???. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    3. Jinesh S, Radhakrishnan R. Pharmaceutical aspects of JAK inhibitors: a comparative review. Inflammopharmacol. 2025;???-???. Přejít k původnímu zdroji...
    4. Schwartz D, Kanno Y, Villarino A, et al. JAK inhibition as a therapeutic strategy for immune and inflammatory diseases. Nat Rev Drug Discov. 2017;???-???. Přejít k původnímu zdroji...
    5. Ding Q, Hu W, Wang R, et al. Signaling pathways in rheumatoid arthritis: implications for targeted therapy. Signal Transduct Target Ther. 2023;8(1):68. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    6. Sanmartí R, Corominas H. Upadacitinib for patients with rheumatoid arthritis: a comprehensive review. J Clin Med. 2023;12(5):1734. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    7. Mohamed M, Klünder B, Ahmed A, et al. Clinical pharmacokinetics of upadacitinib: review of data relevant to the rheumatoid arthritis indication. Clin Pharmacokinet. 2020;59:531-544. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    8. Center for Drug Evaluation and Research. Application number 211675Orig1s000 summary review. [Internet]. FDA; 2019 [cited???]. Available from: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2019/211675Orig1s000SumR.pdf
    9. Klünder B, Mittapalli R, Mohamed M, et al. Population pharmacokinetics of upadacitinib using the immediate-release and extended-release formulations in healthy subjects and subjects with rheumatoid arthritis: analyses of Phase I-III clinical trials. Clin Pharmacokinet. 2019;58(8):1045-1058. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    10. European Medicines Agency. Rinvoq: summary of product characteristics. [Internet]. EMA;??? [cited???]. Available from: https://www.ema.europa.eu/cs/documents/product-information/rinvoq-epar-product-information_cs.pdf
    11. Smolen J, Landewé R, Bergstra S, et al. EULAR recommendations for the management of rheumatoid arthritis with synthetic and biological disease-modifying antirheumatic drugs: 2022 update. Ann Rheum Dis. 2023;82(1):3-18. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    12. Fraenkel L, Bathon J, England B, et al. 2021 American College of Rheumatology guideline for the treatment of rheumatoid arthritis. Arthritis Care Res (Hoboken). 2021;73(7):924-939. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    13. U.S. Food and Drug Administration. Janus kinase (JAK) inhibitors: drug safety communication - FDA requires warnings about increased risk of serious heart-related events, cancer, blood clots, and death. [Internet]. FDA; 2021 [cited 2025-05-12]. Available from: https://www.fda.gov/safety/medical-product-safety-information/janus-kinase-jak-inhibitors-drug-safety-communication-fda-requires-warnings-about-increased-risk
    14. European Medicines Agency. EMA recommends measures to minimise risk of serious side effects with Janus kinase inhibitors for chronic inflammatory disorders. [Internet]. EMA; 2022 [cited???]. Available from: https://www.ema.europa.eu/en/news/ema-recommends-measures-minimise-risk-serious-side-effects-janus-kinase-inhibitors-chronic-inflammatory-disorders
    15. Vallez-Valero L, Gasó-Gago I, Marcos-Fendian Á, et al. Are all JAK inhibitors for the treatment of rheumatoid arthritis equivalent? An adjusted indirect comparison of the efficacy of tofacitinib, baricitinib, upadacitinib, and filgotinib. Clin Rheumatol. 2023;42:3225-3235. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    16. de Souza S, Williams R, Nikiphorou E. Clinician and patient views on Janus kinase inhibitors in the treatment of inflammatory arthritis: a mixed-methods study. BMC Rheumatol. 2024;8(1):1. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    17. Fleischmann R, Pangan A, Song I, et al. Upadacitinib versus placebo or adalimumab in patients with rheumatoid arthritis and an inadequate response to methotrexate: results of a Phase III double-blind randomized controlled trial. Arthritis Rheumatol. 2019;71(11):1788-1800. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    18. Fleischmann R, Mysler E, Bessette L, et al. Long-term safety and efficacy of upadacitinib or adalimumab in patients with rheumatoid arthritis: results through 3 years from the SELECT-COMPARE study. RMD Open. 2022;8(1):e002012. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    19. Fleischmann R, Meerwein S, Charles-Schoeman C, et al. Efficacy and safety of upadacitinib in patients with rheumatoid arthritis and inadequate response or intolerance to biological treatments: results through 5 years from the SELECT-BEYOND study. RMD Open. 2024;10(3):e003918. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    20. van Vollenhoven R, Strand V, Takeuchi T, et al. Upadacitinib monotherapy versus methotrexate monotherapy in patients with rheumatoid arthritis: efficacy and safety through 5 years in the SELECT-EARLY randomized controlled trial. Arthritis Res Ther. 2024;26:143. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    21. Smolen J, Pangan A, Emery P, et al. Upadacitinib as monotherapy in patients with active rheumatoid arthritis and inadequate response to methotrexate (SELECT-MONOTHERAPY): a randomised placebo-controlled double-blind Phase 3 study. Lancet. 2019; 393(10188):2303-2311. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    22. Smolen J, Pangan A, Emery P, et al. Upadacitinib as monotherapy in patients with active rheumatoid arthritis and inadequate response to methotrexate: results at 260 weeks from the SELECT-MONOTHERAPY study. Ann Rheum Dis. 2023;82(Suppl 1):723. Přejít k původnímu zdroji...
    23. Strand V, Tundia N, Wells A, et al. Upadacitinib monotherapy improves patient-reported outcomes in rheumatoid arthritis: results from SELECT-EARLY and SELECT-MONOTHERAPY. Rheumatology (Oxford). 2021;60(7):3209-3221. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    24. Rubbert-Roth A, Enejosa J, Pangan A, et al. Trial of upadacitinib or abatacept in rheumatoid arthritis. N Engl J Med. 2020;383(16):1511-1521. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    25. Rubbert-Roth A, Kato K, Haraoui B, et al. Safety and efficacy of upadacitinib in patients with rheumatoid arthritis refractory to biologic DMARDs: results through week 216 from the SELECT-CHOICE study. Rheumatol Ther. 2024;11(5):1197-1215. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    26. Burmester G, Cohen S, Winthrop K, et al. Safety profile of upadacitinib over 15 000 patient-years across rheumatoid arthritis, psoriatic arthritis, ankylosing spondylitis and atopic dermatitis. RMD Open. 2023;9(1):e002735. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    27. van Vollenhoven R, Takeuchi T, Pangan A, et al. Efficacy and safety of upadacitinib monotherapy in methotrexate-naïve patients with moderately-to-severely active rheumatoid arthritis (SELECT-EARLY): a multicenter multi-country randomized double-blind active-comparator-controlled trial. Arthritis Rheumatol. 2020;72(10):1607-1620. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    28. Avci A, Feist E, Burmester G. The role of upadacitinib in the treatment of moderate-to-severe active rheumatoid arthritis. Ther Adv Musculoskelet Dis. 2021;13:1759720X211047662. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    29. Clarke B, Yates M, Adas M, et al. The safety of JAK-1 inhibitors. Rheumatology (Oxford). 2021;60(Suppl 2):ii24-ii30. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    30. Paolino G, Valenti M, Carugno A, et al. Serum lipids alterations in patients under systemic JAK inhibitor treatments in dermatology: clinical aspects and management. Medicina. 2025;61:54. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    31. Makris A, Barkas F, Sfikakis P, et al. The effect of upadacitinib on lipid profile and cardiovascular events: a meta-analysis of randomized controlled trials. J Clin Med. 2022;11(23):6894. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    32. Ouranos K, Avila D, Mylona E, et al. Cumulative incidence and risk of infection in patients with rheumatoid arthritis treated with Janus kinase inhibitors: a systematic review and meta-analysis. PLoS One. 2024;19(7):e0306548. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    33. Winthrop K, Nash P, Yamaoka K, et al. Incidence and risk factors for herpes zoster in patients with rheumatoid arthritis receiving upadacitinib: a pooled analysis of six Phase III clinical trials. Ann Rheum Dis. 2022;81(2):206-213. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    34. Alves C, Penedones A, Mendes D, et al. The risk of infections associated with JAK inhibitors in rheumatoid arthritis: a systematic review and network meta-analysis. J Clin Rheumatol. 2022;28(2):e407-e414. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    35. Simon T, Thompson A, Gandhi K, et al. Incidence of malignancy in adult patients with rheumatoid arthritis: a meta-analysis. Arthritis Res Ther. 2015;17:212. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    36. Song Y, Cho S, You S, et al. Association between malignancy risk and Janus kinase inhibitors versus tumour necrosis factor inhibitors in Korean patients with rheumatoid arthritis: a nationwide population-based study. RMD Open. 2022;8(2):e002614. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    37. Russell M, Stovin C, Alveyn E, et al. JAK inhibitors and the risk of malignancy: a meta-analysis across disease indications. Ann Rheum Dis. 2023;82(8):1059-1067. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    38. Ytterberg S, Bhatt D, Mikuls T, et al. Cardiovascular and cancer risk with tofacitinib in rheumatoid arthritis. N Engl J Med. 2022;386:316-326. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    39. Bukhari M, Bergman M, Giles J, et al. Safety of jakinibs: lessons from ORAL Surveillance. Rheumatology (Oxford). 2022;61(11):4223-4225. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    40. Singh J. Risks and benefits of Janus kinase inhibitors in rheumatoid arthritis - past, present and future. N Engl J Med. 2022;386(4):387-389. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    41. ??? Biomolecules image g003. [Internet].???;??? [cited???]. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/core/lw/2.0/html/tileshop_pmc/tileshop_pmc_inline.html?title=Click%20on%20image%20to%20zoom & p=PMC3 & id=7408575_biomolecules-10-01002-g003.jpg
    42. Creative BioMart. Signal pathway: JAK-STAT. [Internet]. Creative BioMart;??? [cited???]. Available from: https://www.creativebiomart.net/resource/signal-pathway-jak-stat-signal-pathway-389.htm

    Zpět na obsah


    Vnitřní lékařství

    Vážená paní, pane,
    upozorňujeme Vás, že webové stránky, na které hodláte vstoupit, nejsou určeny široké veřejnosti, neboť obsahují odborné informace o léčivých přípravcích, včetně reklamních sdělení, vztahující se k léčivým přípravkům. Tyto informace a sdělení jsou určena výhradně odborníkům dle §2a zákona č.40/1995 Sb., tedy osobám oprávněným léčivé přípravky předepisovat nebo vydávat (dále jen odborník).
    Vezměte v potaz, že nejste-li odborník, vystavujete se riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob, pokud byste získané informace nesprávně pochopil(a) či interpretoval(a), a to zejména reklamní sdělení, která mohou být součástí těchto stránek, či je využil(a) pro stanovení vlastní diagnózy nebo léčebného postupu, ať už ve vztahu k sobě osobně nebo ve vztahu k dalším osobám.

    Prohlašuji:

    1. že jsem se s výše uvedeným poučením seznámil(a),
    2. že jsem odborníkem ve smyslu zákona č.40/1995 Sb. o regulaci reklamy v platném znění a jsem si vědom(a) rizik, kterým by se jiná osoba než odborník vstupem na tyto stránky vystavovala.

    Ne
    Ano

    Pokud vaše prohlášení není pravdivé, upozorňujeme Vás,
    že se vystavujete riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob.