Vnitr Lek 2022, 68(7):458-460 | DOI: 10.36290/vnl.2022.096
Nové technologie ve vývoji hypolipidemik. Inclisiran (LEQVIO®)
- Centrum preventivní kardiologie LF UK v Plzni, 2. interní klinika FN Plzeň
Vývoj hypolipidemik se v posledních 30 letech velmi rozvíjel. Statiny zůstávají léky první volby v léčbě dyslipidemií. Inhibitory enzymu PCSK9 v kombinaci s perorálními hypolipidemiky představují velmi účinnou terapii a následně lepší prevenci aterosklerotických kardiovaskulárních onemocnění (ASKVO). K novým technologiím ve vývoji hypolipidemik patří antisense terapie založená na oligonukleotidech, které inhibují translaci některých proteinů důležitých pro produkci aterogenních lipidů. Inklisiran je malá interferující RNA, která tlumí procesem RNA interference syntézu PCSK9 enzymu v jaterních buňkách. Aplikuje se subkutánně 2× ročně a je velkou nadějí na zlepšení léčby i prevence ASKVO.
Klíčová slova: statiny, antisense terapie, inclisiran, RNA interference, léčba dyslipidemií.
New technology in the hypolipidemic drugs development. Inclisiran (LEQVIO)
The development of lipid modifying drugs was expanding during the past 30 years. Statins stay to be the first choice drugs in dyslipidemia treatment. Inhibitors of proprotein convertase subtilisin- kexin type 9 (PCSK9) enzyme in combination with statin and/or ezetimibe represent very effective therapy and better atherosclerotic cardiovascular disease (ASCVD) prevention. Antisense therapy based on oligonucleotides belongs to the new technology drugs. This therapy inhibits translation of some proteins important for the production of atherogenic lipid particles. Inclisiran is a small interfering RNA that suppresses translation of PCSK9 in the liver cells. It is applied subcutaneously twice a year and it represents a big chance for the improvement of ASCVD treatment and prevention.
Keywords: statins, antisense therapy, inclisiran, RNA interference, dyslipidemia therapy.
Přijato: 17. říjen 2022; Zveřejněno: 31. říjen 2022 Zobrazit citaci
Reference
- Yamamoto T, Wada F, Harada‑Shiba M. Development of Antisense Drugs for Dyslipidemia. J Atheroscler Thromb. 2016;23(9):1011-1025.
Přejít k původnímu zdroji...
Přejít na PubMed...
- Ricotta DN, Frishman W. Mipomersen. A Safe and Effective Antisense Therapy Adjunct to Statins in Patients with Hypercholesterolemia. Cardiol Rev. 2012;20(2):90-95.
Přejít k původnímu zdroji...
Přejít na PubMed...
- Warden BA, Duell PB. Volanesorsen for treatment of patients with familial chylomicronemia syndrome. Drugs Today (Barc). 2018;54(12):721-735.
Přejít k původnímu zdroji...
Přejít na PubMed...
- Henney NC, Banach M et al. RNA silencing in the management of dyslipidemias. Current Atherosclerosis Reports 2021;23:69.
Přejít k původnímu zdroji...
Přejít na PubMed...
- Raal FJ, Kallend D, Ray KK. [ORION-9 Investigators]. Inclisiran for the Treatment of Heterozygous Familial Hypercholesterolemia. N Engl J Med. 2020; 382(16):1520-1530.
Přejít k původnímu zdroji...
Přejít na PubMed...
- Ray KK, Wright RS, Kallend D. [ORION-10 and ORION-11 Investigators]. Two Phase 3 Trials of Inclisiran in Patients with Elevated LDL Cholesterol. N Engl J Med. 2020;382(16):1507-1519.
Přejít k původnímu zdroji...
Přejít na PubMed...