Vnitr Lek 2014, 60(11):926-930
Nový SGLT2 inhibitor empagliflozin: moderní a bezpečná léčba diabetu
- Diabetologické centrum I. interní kliniky LF UK a FN Plzeň, přednosta prof. MUDr. Martin Matějovič, Ph.D.
Empagliflozin je zástupcem nové skupiny antidiabetik, které způsobují glykosurii blokováním zpětné resorpce glukózy v proximálním tubulu ledviny. Ztráta 50-100 g glukózy/24 hod močí vede ke snížení glykemie na lačno, a především pak glykemie postprandiální, ztrátě energie 200-400 kcal/den a snížení krevního tlaku. Účinnost léčby neklesá v čase, protože není závislá na vlastní produkci inzulinu. Práce je zaměřena na hodnocení bezpečnosti moderní léčby empagliflozinem, který se v nejbližší době objeví v portfoliu antidiabetik v ČR. Rozborem studií, které byly provedeny za účelem hodnocení bezpečnosti a účinnosti léčby empagliflozinem se ukazuje, že se jedná o velmi účinný, ale zároveň bezpečný a dobře snášený lék. Při léčbě je popisován vyšší výskyt genitálních infekcí, zvláště u žen, které mají většinou lehký průběh. Lék nezpůsobuje hypoglykemie. V kombinaci se sulfonylureou však může k hypoglykemiím docházet. Empagliflozin u osob okolo 60 let věku nevyvolává klinicky významnou dehydrataci ani hypotenzi, nicméně určité opatrnosti s léčbou empagliflozinem je třeba u velmi starých, křehkých pacientů. Velkou výhodou empagliflozinu jsou klinicky nevýznamné interakce s léky a velmi jednoduché dávkování 1 tableta/den per os. Závěrem lze konstatovat, že je empagliflozin velmi účinné perorální antidiabetikum s možnosti širokého použití prakticky ve všech stadiích diabetu 2. typu v monoterapii nebo kombinaci s jakoukoliv zavedenou medikací. Léčba je spojena s poklesem hmotnosti a poklesem krevního tlaku. Lék je účinný a bezpečný až do eGF 0,75 ml/s, při nižší hodnotě je třeba léčbu empagliflozinem ukončit. Výskyt vedlejších účinků je minimální s výjimkou zvýšeného výskytu genitálních infekcí především u žen a zvýšeného rizika hypoglykemie, pokud je empagliflozin kombinován se sulfonylureou.
Klíčová slova: diabetes mellitus 2. typu; empagliflozin; HbA1c; léčba diabetu; SGLT2
New SGLT2 inhibitor empagliflozin: modern and safe treatment of diabetes
Empagliflozin is agent of new antidiabetic drugs that cause glycosuria blocking the glucose reuptake in the proximal tubule. The loss of 50-100 g of glucose / 24 hours in the urine results in a reduction of fasting glucose, especially post-prandial glucose, the energy expenditure of 200-400 kcal / day and blood pressure lowering. Treatment efficacy does not decrease over time, as it is not dependent on its own insulin production. The work evaluates the safety of modern treatment with empagliflozin which will soon appear in the portfolio of antidiabetic agents in the Czech Republic. The conducted studies with a special focus on empagliflozin treatment have shown high efficacy, safety and good tolerability of drug. It has been described a higher incidence of genital infections with non-severe course, especially in women. The drug does not cause hypoglycaemia. In combination with sulfonylurea hypoglycaemia may occur. Empagliflozin does not cause clinically significant dehydration or hypotension in patients about 60 years of age, but some caution in empagliflozin treatment should be in elderly and fragile patients. The big convenience of empagliflozin is its clinically non-significant interactions with other drugs and simple dosage of 1 tablet / day orally. In conclusion, empagliflozin is highly effective oral antidiabetic agent with a potential of wide application in all stages of type 2 diabetes in monotherapy or combined with other medication. The treatment is associated with weight loss and blood pressure lowering. The drug is effective and safe until eGFR 45 ml / s, in lower values the treatment should be discontinued. The occurrence of side effects is rare, except increased incidence of genital infections especially in women and increased risk of hypoglycaemia when empagliflozin is combined with sulfonylurea.
Keywords: diabetes mellitus type 2; diabetes treatment; empagliflozin; HbA1c; SGLT2
Vloženo: 1. září 2014; Přijato: 18. listopad 2014; Zveřejněno: 1. listopad 2014 Zobrazit citaci
Reference
- Hummel CS, Lu C, Loo DD et al. Glucose transport by human renal Na+/D-glucose cotransporters SGLT1 SGLT2. Am J Physiol 2011; 300(1): C14-C21.
Přejít k původnímu zdroji... 
Přejít na PubMed... - McGill JB. The SGLT2 Inhibitor Empagliflozin for the Treatment of Type 2 Diabetes Mellitus: a Bench to Bedside Review. Diabetes Ther 2014; 5(1): 43-63. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Ferrannini E, Muscelli E, Frascerra S et al. Metabolic response to sodium-glucose contransporter 2 inhibition in type 2 diabetic patients. J Clin Invest 2014; 124(2): 499-508. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Ferrannini E, Hach T, Crowe S et al. Energy balance following sodium-glucose co-transporter-2 (SGLT2) inhibition. Diabetes 2014; 63(Suppl 1A): LB32.
- Roden M, Weng J, Elbracht J et al. Empagliflozin monotherapy with sitagliptin as a active comparator in patients with type 2 diabetes: a randomised, double-blind placebo-controlled phase 3 trial. Lancet Diabetes Endocrinol 2013; 1(3): 208-219. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Häring HU, Merker L, Seewaldt-Becker E et al. Empagliflozin as add-on to metformin in patients with type 2 diabetes: a 24-week, randomized, double-blind, placebo-controlled trial. Diabetes Care 2014; 37(6): 1650-1659. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Häring HU, Merker L, Seewaldt-Becker E et al. Empagliflozin as add-on to metformin plus sulfonylurea in patients with type 2 diabetes: a 24-week, randomized, double-blind, placebo-controlled trial. Diabetes Care 2013; 36(11): 3396-3404. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Kovacs CS, Seshias V, Swallow et al. Empagliflozin improves glycemic and weight control as add-on therapy to pioglitazone plus metformin in patients with type 2 diabetes: a 24-week randomized, placebo-controlled trial. Diabetes Obes Metab 2014; 16(2): 147-158. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Merker L, Häring HU et al. Empagliflozin (EMPA) for ≥76 weeks as add-on to metformin in patients with type 2 diabetes (T2DM). Diabetes 2014; 63(Suppl 1): A278. 1074-P.
- Häring HU, Merker L et al. Empagliflozin (EMPA) for ≥76 Weeks as Add-on to Metformin Plus Sulfonylurea (SU) in Patients with Type 2 Diabetes (T2DM). Diabetes 2014; 63(Suppl 1): A280. 1077-P.
- Kovacs CS, Veeraswamy S et al. Empagliflozin (EMPA) for ≥76 Weeks as Add-on to Pioglitazone With or Without Metformin in Patients with Type 2 Diabetes (T2DM). Diabetes 2014; 63(Suppl 1): A273. 1055-P.
- Rosenstock J, Jelaska A, Wang F et al. EMPA-REG BASAL Trial Investigators. Empagliflozin as add-on to basal insulin for 78 weeks improves glycemic control with weight loss in insulin-treated type 2 diabetes (T2DM) (Abstract). Diabetes 2013; 62(Suppl 1): A285. Přejít k původnímu zdroji...