E16 | VNITŘNÍ LÉKAŘSTVÍ / Vnitř Lék. 2026;72(6):E16-E20 / www.casopisvnitrnilekarstvi.cz FARMAKOLOGICKÝ PROFIL Aprocitentan – duální inhibitor receptoru pro endotelin pro léčbu rezistentní arteriální hypertenze https://doi.org/10.36290/vnl.2026.079 Aprocitentan – duální inhibitor receptoru pro endotelin pro léčbu rezistentní arteriální hypertenze Jitka Mlíková Seidlerová II. interní klinika LF a FN v Plzni Duální inhibitor receptoru pro endotelin aprocitentan je novým v USA i v Evropě schváleným lékem pro léčbu rezistentní hypertenze. Je unikátní v tom, že cílí na patofyziologický mechanismus, který není ovlivňován žádným ze současně užívaných antihypertenziv. Na rozdíl od blokátorů endotelinových receptorů 1. generace není eliminován enzymem CYP450 ani BcRP, což znamená menší riziko lékových interakcí. Současné důkazy dokazují signifikantní snížení krevního tlaku, jak klinického, tak 24hodinového, včetně zachovaného poklesu i během nočních hodin. Ve studii PRECISION byl rozdíl v poklesu TK u pacientů léčených aprocitentanem dávkou 12,5 a 25 mg vs. placebo pro 24hodinový systolický TK -4,2 mm Hg (95% CI -6,2 až -2,1) a -5,9 mm Hg (-7,9 až 3,8). Nicméně dosud chybí dlouhodobější data o jeho bezpečnosti, a především důkazy o jeho vlivu na snížení kardiovaskulárních komplikací. Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou retence tekutin a vznik otoků a rozvoj mírné anémie. Klíčová slova: aprocitentan, duální inhibitor receptoru pro endotelin, arteriální hypertenze, rezistentní hypertenze. Aprocitentan – a dual endothelin receptor antagonist for the treatment of resistant arterial hypertension Aprocitentan is a dual endothelin receptor inhibitor and a new drug approved in both the U.S. and Europe for the treatment of resistant hypertension. It is distinctive in that it targets a pathophysiological mechanism that is not affected by any existing antihypertensive medications. Unlike first-generation endothelin receptor blockers, it is not metabolized by CYP450 or BcRP, which means a lower risk of drug interactions. Current evidence demonstrates a significant reduction in blood pressure, both clinical and 24-hour, including sustained reductions during the night. In the PRECISION study, the difference in blood pressure reduction in patients treated with aprocitentan at doses of 12.5 and 25 mg compared with placebo was -4.2 mm Hg (95% CI -6.2 to -2.1) and -5.9 mm Hg (-7.9 to 3.8) for 24-hour systolic blood pressure. However, long-term data on its safety are still lacking, and, above all, evidence of its effect on reducing cardiovascular complications is missing. The most common adverse effects are fluid retention, the development of edema, and the onset of mild anemia. Key words: aprocitentan, dual endothelin receptor inhibitor, arterial hypertension, resistant hypertension. Úvod Rezistentní hypertenze (RH) představuje významný medicínský problém. RH je definována jako stav, kdy se nedaří dosáhnout cílových hodnot TK ani při léčbě minimálně 3 antihypertenzivy včetně diuretika v maximálně tolerovaných dávkách (1). Pacienti s rezistentní hypertenzí tvoří asi 10 % léčených hypertoniků. Oproti pacientům s méně závažnou hypertenzí mají častější výskyt hypertenzí podmíněné orgánové dysfunkce a kardiovaskulárních komplikací. Je proto dobře, že se stále testují nové látky, které dovedou snížit krevní tlak, a jednou z nich je aprocitentan. Aprocitentan je v armamentáriu antihypertenziv zcela unikátní, protože blokuje endotelinový systém, který není současnými možnostmi léčby ovlivněn. Endotelin prof. MUDr. Jitka Mlíková Seidlerová, Ph.D. II. interní klinika LF a FN v Plzni seidlerovaji@fnplzen.cz Cit. zkr: Vnitř Lék. 2026;72(6):E16-E20 Článek přijat redakcí: 8. 6. 2026 Článek přijat po recenzích: 20. 7. 2026 PLNÁ VERZE ČLÁNKU ➜ https://doi.org/10.36290/vnl.2026.079 POUZE PRO PŘEDPLATITELE VNITŘNÍHO LÉKAŘSTVÍ
RkJQdWJsaXNoZXIy NDA4Mjc=