PŘEHLEDOVÉ ČLÁNKY Primární aldosteronismus: diagnostika a léčba v klinické praxi | 181 / Vnitř Lék. 2026;72(3):176-182 / VNITŘNÍ LÉKAŘSTVÍ www.casopisvnitrnilekarstvi.cz Aldosteron Inhibitory mineralokortikoidního receptoru Steroidní - 1. generace – Spironolakton (nízká selektivita a vysoká a nita) - 2. generace – Eplerenon (vysoká selektivita a nízká a nita) Nesteroidní - Finerenon (vysoká selektivita i a nita) - Esaxerenon (vysoká selektivita i a nita) ATP Na2+/K+ATPáza Na2+ kanál ENaC MOČ Buňka distálního tubulu nefronu KREV Na2+ K+ Na2+ K+ K+ kanál ROMK AMILORID Obr. 10. Mechanismus působení léků inhibujících tvorbu a biologické působení aldosteronu. V epiteliálních buňkách distálního nefronu se nachází mineralokortikoidní cytoplazmatický receptor (MR), který se aktivuje po vazbě aldosteronu a vstupuje do jádra, kde inicializuje transkripci DNA a následnou syntézu strukturálních a regulačních proteinů, které zvyšují aktivitu iontových kanálů (epiteliální sodíkový kanál (ENaC) inhibovatelný amiloridem, draslíkového kanálu (ROMK – renal outer medullary potassium channel) a sodíko/draslíkové ATPázové pumpy). Výsledný efekt vede k reabsorpci sodíku a zvýšené exkreci draslíku z primární moči laparoskopická adrenalektomie. Chirurgické řešení nabízí možnost trvalého vyléčení. Pooperačně dochází k poklesu krevního tlaku prakticky u všech pacientů, ale v dlouhodobém sledování přetrvává normotenze přibližně ve 30–72 % případů. Rozhodující je věk pacienta, pohlaví, délka trvání onemocnění (< 5 let), menší počet antihypertenziv (< 2), stav renálních funkcí a pozitivní odpověď na léčbu spironolaktonem (10, 11). Přetrvávání hypertenze po operaci může být také způsobena koincidencí primárního hyperaldosteronismu s esenciální hypertenzí. Farmakologická léčba Ve všech ostatních případech je základní léčbou primárního hyperaldosteronismu farmakoterapie blokátorem mineralokortikoidního receptoru (MRA) – spironolaktonem nebo eplerenonem (Tab. 7, Obr. 9) (12). Eplerenon je novější a selektivnější MRA a lze jej indikovat u pacientů, u nichž se při léčbě spironolaktonem objeví hormonálně podmíněné Tab. 7. Některé vlastnosti a dávkování steroidních MRA. Plného efektu dosahují tyto léky za 4–6 týdnů od zahájení a dávku řídíme hodnotami krevního tlaku, kalemií, renálními funkcemi a hladinou reninu (cílem jsou hodnoty DRC nad 10 mU/l nebo PRA nad 1,0 ng/ml/h) (7) Forma Biologický poločas eliminace (hod) Nežádoucí účinky Dávkování Spironolakton „Pro-drug“ forma (na aktivní formu kanrenon se metabolizuje v játrech) 17–22 Muži: bolestivá gynekomastie poruchy libida erektilní dysfunkce 50–100 mg 1× denně Ženy: poruchy menstruačního cyklu Eplerenon Aktivní forma 3–5 Nemá specifické 50–100 mg 2× denně Eplerenon může mít potenciální interakce s nondihydropyridinovými blokátory kalciového kanálu (verapamil a diltiazem), které působí jako mírné až středně silné inhibitory CYP3A4. V případě současného podávání této skupiny léků s eplerenonem je doporučováno nepřekračovat dávku 25 mg eplerenonu denně. Obr. 9. Katetrizace pravé nadledvinné žíly, jak je patrna pod RTG kontrolou (foto: VFN)
RkJQdWJsaXNoZXIy NDA4Mjc=